厄洛替尼的临床抗肿瘤作用机理尚未完全明确。厄洛替尼能抑制与表皮生长因子受体（EGFR）相关的细胞内酪氨酸激酶的磷酸化。厄洛替尼是一种表皮生长因子受体-酪氨酸激酶(EGFR-TK)拮抗剂。其通过在细胞内与三磷酸腺苷竞争结合受体酪氨酸激酶的胞内区催化部分， 抑制磷酸化反应， 从而阻滞向下游增殖信号传导，抑制肿瘤细胞配体依赖或配体外依赖的HER-1/EG-FR的活性，达到抑制癌细胞增殖作用。对其它酪氨酸激酶受体是否有特异性抑制作用尚未完全明确。EGFR表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。

早在上世纪70年代末期, 就有人提出假设，认为包括肺癌在内的许多实体瘤的发生和发展是由局部的旁分泌和自分泌所产生的生长因子所驱动的。在以后的研究中，人们发现上皮生长因子(EGF)在许多非小细胞肺癌的发生和发展中起非常重要的作用，尤其是在鳞癌中这种作用更加明显。目前，EGF被普遍认为在肺癌的发生中起重要作用。由于EGF受体的高表达在大多数鳞状细胞增生和肺鳞癌中非常明显，而EGFR在多种信号传导和肿瘤细胞的转化，以及肿瘤的多药耐药中起非常重要的作用，人们就开始设想用多种途径打断EGFR介导的通路，来达到治疗肿瘤的目的。有大量的研究发现在NSCLC中，常常出现一些EGF受体酪氨酸激酶高表达，而且发现这种EGF受体酪氨酸激酶的高表达与肿瘤转移等预后密切相关，这也就为肺癌的治疗提供了理想的分子靶点。目前，研究比较成熟的2种酪氨酸激酶抑制剂是ZD1839 (Iressa). 和特罗凯（Taceva）