Genentech生技公司和OSI制药有限公司２００４年１１月１８日公布，美国当局已批准了它们的药物――Tarceva――用于治疗最常见类型的肺癌。
这种每天一次的药丸的作用靶标是人类表皮生长因子受体，阻断它们可抑制癌细胞的生长。
ＦＤＡ的这一决定比计划的期限提前了2个多月。它批准此药可用于以前至少一轮化疗失败的局限性晚期或转移的非小细胞肺癌病人。
OSI公司的总经理高达德（Colin Goddard）说，Tarceva 30天用量的总价格比AstraZeneca 公司销售的抗癌药Iressa更贵。“我们这是唯一的一种以表皮生长因子受体为靶标且对生存有益的药物”，他说。在他们的一项研究中，接受此药的病人平均存活了6.7个月，而用安慰剂的病人平均存活4.7个月。另外，前组31.2%的病人一年时仍活着，安慰剂组只有21.5%。副作用有皮疹和腹泻。
高达德说，两家公司打算明年初向ＦＤＡ提出申请，把Tarceva用作抗胰腺癌药。此药也正在研究用于其它多种癌症，包括卵巢、头、颈癌。
以下为上市前临床试验资料，仅供参考。
根據日前宣布的中期臨床試驗結果，實驗性抗癌藥Tarceva對那些從未吸煙的肺癌患者最為有用。該藥是全球第二大生物技術公司Genentech和OSIPharmaceuticals共同開發的。
在美國臨床腫瘤學會的芝加哥會議上，MemorialSloan-Kettering癌症研究中心的科學家報告了該藥對進行性細支氣管肺泡癌(BAC)病人的第二階段試用初步結果。此病屬于非小細胞肺癌的一種，一般認為對化療有抗拒力。
在接受試驗的33名病人中，九人從未吸煙。完成至少一個月療程的30名病人中有八人的腫瘤縮小。在這八人中，五人從未吸煙，兩人每天吸一包煙且煙齡不足10年，一人曾是重度煙癮者。兩名病人因病情發展而死亡。
研究者稱，在所有的肺癌病人中，大約只有3%有所謂的純BAC腫瘤。但總體來說， 在據估計每年13.5萬非小細胞肺癌診\斷病例中，大約20%具有BAC的部分特徵； BAC雖然不易于轉移，但會在肺內蔓延，引起呼吸困難等症狀。
BAC在女人和從未吸煙者中較為常見。「該藥對從未吸煙者特別令人鼓舞的作用顯示，此症患者人群中與煙草有關的基因改變可能影響對該藥的抗藥性，」首席研究者米勒(VincentMiller)醫生說。
Tarceva屬于一種稱為表皮生長因子抑制劑的新式抗癌藥物，這種抑制劑用來阻斷癌細胞分裂過程中的一種蛋白質。Genentech已表示，預計將于今年下半年公布肺癌病人對Tarceva的關鍵期臨床試用結果。
Tarceva (erlotinib)不能相应改善晚期非小细胞性肺癌(NSCLC)患者的存活率
近期完成的两项临床研究结果显示，在常规化疗中增加Tarceva (erlotinib)并不能相应改善严重非小细胞性肺癌(NSCLC)患者的存活率，虽然其它一些相关研究目前仍在继续进行。
研究表明，很多肺癌病例中都发现有异常的上皮生长因子受体(EGFR)，这是一种与细胞生长及增殖有关的蛋白质。为此，近年来的新药研制中有不少就是针对其设计的EGFR抑制剂，包括Tarceva，希望能以此来减少或避免经由EGFR途径而发生的细胞生长失控。最近实施的这两项临床治疗研究分别评估了在卡铂和紫杉醇常规化疗中增加Tarceva对严重NSCLC患者的疗效，涉及到的总病例数超过了两千例。结果表明，就总体疗效和患者存活率的改善而言，常规化疗与增加Tarceva处理之间并没有任何显著差异，尽管加用Tarceva之后也确实不会加大某些严重副作用发生的可能性。
Genentech的抗癌藥物Tarceva已獲孤兒藥物資格
Genentech公司和OSI製藥公司宣佈，兩家公司用於治療腦癌(神經膠質瘤)的藥物Tarceva已獲得FDA孤兒藥物批准。
根據兩家公司簽訂的協議，他們還推出了該藥物Phase II的臨床試用版本，該藥物的主要功能是防止腫瘤細胞的繁殖。
每年約有7000名美國人患神經膠質瘤(Glioma)。
OSI/Genentech公司的Erlotinib(Tarceva)一种口服的喹唑啉药物。它是一种在酪氨酸激酶ATP结合部位抑制配合基引起细胞生长的抑制剂，目前还没有公布第Ⅲ阶段的试验结果
Tarceva上市
海外媒体报道，6月7日，在2004年的ASCO会议上，OSI/基因泰克/罗氏三家公司宣布，临床试验显示，表皮生长因子受体抑制剂（EGFR）Tarceva能够显著改善先前已得到治疗的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的存活期。这是目前第一种显示出改善肺癌患者存活期的EGFR抑制剂，因此Tarceva很有可能替代Iressa而成为治疗NSCLC的标准三线疗法。
一项III期临床试验显示，先前NSCLC已得到治疗的731名患者在随机接受Tarceva(erlotinib)或安慰剂治疗后（2/3的人接受Tarceva 治疗），与安慰剂组病人4.7个月的中位存活期相比，Tarceva用药组病人中位存活期为6.7个月，改善了42.5%。另外，比较一年后仍存活的病人数，安慰剂组只有22%，而Tarceva组有31%,改善程度达到41%。观察咳嗽，疼痛，呼吸困难等肺癌症状发生恶化的时间时发现，Tarceva 组有显著的改善效果。Tarceva治疗组的客观应答率为9%,而安慰剂组只有1%。
Tarceva由OSI公司与基因泰克和罗氏公司合作开发，其作用机制与阿斯利康上市的Iressa类似，都是通过抑制在多数实体瘤中过度表达的受体酪氨酸激酶活性达到治疗目的。Iressa于2002年七月被批准作为非小细胞肺癌的三线治疗药，但它的批准是基于病人对药物的响应率而不是病人的存活期，因为该药在作为一线药物和标准疗法联用时，并不能改善病人的存活期。同样地，Tarceva在作为一线用药与标准疗法联用时也未显示出这一优势来。
因为良好的临床表现，Tarceva很可能替代Iressa而成为治疗NSCLC的标准三线药物。而且该药很有可能被批准作为二线药物使用，这将是一个更有潜力的市场。 |
